Российские учёные испытали новое средство от болезни Паркинсона

Около 3,7 миллиона людей (7 процентов людей старше 60 лет) страдают болезнью Паркинсона. Пациентов традиционно лечат препаратами, содержащими леводопу (L-ДОФА, L-диоксифенилаланин), однако они обладают множеством побочных эффектов, и их нельзя применять долго. В связи с этим поиск новых лекарств очень актуален. Специалисты Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН синтезировали вещество, названное ими I, которое обладает противопаркинсонической активностью. Испытания, проведённые на мышах, вселяют оптимизм.

При болезни Паркинсона поражается участок мозга, называемый чёрная субстанция, в котором вырабатывается дофамин. Одна из функций этого нейромедиатора – обеспечение нормальной подвижности. Из-за болезни дофамина становится меньше, и пациент страдает от замедленных и скованных движений, дрожания конечностей в состоянии покоя, ему трудно сохранять равновесие и членораздельно говорить. Из-за повреждения нейронов чёрной субстанции развивается депрессия. Основное лекарство при болезни Паркинсона – это L-ДОФА, предшественник дофамина. При длительном применении этот препарат вызывает нарушения координации движений и сердечного ритма, а также ухудшает память.

Потенциальную замену леводопы, вещество I, или 4S, 5R, 6R-пара-мента-1,8-диен-5,6-диол, испытали на мышах. Чтобы вызвать у них болезнь, учёные использовали нейротоксин МФТП (1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридин), который избирательно повреждает нейроны чёрной субстанции, синтезирующие дофамин. МФТП вкалывали мышам внутрибрюшинно однократно или в течение трёх дней, а спустя 15 минут после последней инъекции в желудок вводили I. Через полтора часа исследователи оценили действие препарата и убедились, что во всех случаях он эффективно нейтрализует действие токсина и устраняет симптомы паркинсонизма. У мышей улучшились и почти приблизились к контрольным показателям двигательная активность, скорость движения, исследовательская активность – показатель эмоционального статуса.

Болезнь Паркинсона может привести к летальному исходу. Чтобы проверить, как новый препарат влияет на выживаемость, мышам вводили токсин в течение 10 дней, а препарат I – тоже ежедневно, спустя четыре часа после инъекции МФТП. В группе животных, получавших только нейротоксин, к концу эксперимента погибло шесть мышей из десяти. В группе, получавшей ещё и вещество I, погибла одна мышь. При этом I не уступал в эффективности «золотому стандарту» лечения болезни Паркинсона – леводопе, при использовании которой умерли две мышки.

В заключение учёные отмечают, что I обладает высокой противопаркинсонической активностью, а при длительном применении нейротоксина значительно снижает летальность.

Первоисточник информации:

Т. Г.Толстикова, А. В. Павлова, Е. А. Морозова, О. В. Ардашов, И. В. Ильина, К. П. Волчо, Н. Ф. Салахутдинов, Г. А. Толстиков Высокоэффективное противопаркинсоническое средство нового структурного типа. – Доклады Академии наук. – 2010. – Т.435. – № 5.

Пожалуйста, оцените статью:
Ваша оценка: None Средняя: 5 (15 votes)
Источник(и):

1. Наука и технологии РФ